Olanzapine is een antipsychoticum dat verkrijgbaar is in de vorm van tabletten, oraal uiteenvallende tabletten en langwerkende injecties. Artsen schrijven olanzapine voor om schizofrenie, bipolaire stoornis of ernstige depressie te behandelen die niet reageren op antidepressiva alleen. Bij bipolaire stoornis gebruiken artsen olanzapine om manische episodes onder controle te houden en terugval te voorkomen. Bij therapieresistente depressie combineren artsen olanzapine vaak met fluoxetine om de stemmingsstabiliteit te verbeteren.
Olanzapine-medicatie wordt ook verkocht onder de handelsnamen Zyprexa, Zyprexa Velotab en Zyprexa Relprevv.
Olanzapine is zeer effectief in het verminderen van hallucinaties, waanideeën, agitatie, stemmingswisselingen en ernstige slapeloosheid die verband houden met psychotische en stemmingsstoornissen. Klinische onderzoeken naar de behandeling van schizofrenie tonen aan dat ongeveer 55% van de patiënten binnen zes weken een significante vermindering van de symptomen ervaart. Bij de behandeling van acute manie bereikt het succespercentage van de behandeling binnen drie weken ongeveer 60%.
Hoewel olanzapine ernstige psychiatrische symptomen stabiliseert, kan dit medicijn ook aanzienlijke bijwerkingen veroorzaken. U moet deze risico’s begrijpen voordat u olanzapine gaat gebruiken en tijdens het gebruik ervan.
Werkingsmechanisme van olanzapine
Olanzapine werkt door verschillende neurotransmitterreceptoren in uw hersenen te blokkeren. Dit medicijn heeft een hoge affiniteit voor de volgende receptoren:
- Dopamine D2-receptoren
- Serotonine 5-hydroxytryptamine 2A-receptoren
- Histamine H1-receptoren
- Muscarinische acetylcholinereceptoren
- Alfa-1-adrenerge receptoren
Door dopamine D2-receptoren in de mesolimbische route te blokkeren, vermindert olanzapine hallucinaties en waanideeën. Door serotonine 5-hydroxytryptamine 2A-receptoren te blokkeren, verbetert olanzapine stemmingssymptomen en vermindert het extrapiramidale motorische bijwerkingen in vergelijking met oudere antipsychotica.
Deze blokkade is echter niet selectief. Wanneer olanzapine histaminereceptoren, muscarinereceptoren en adrenerge receptoren blokkeert, veroorzaakt deze blokkade veel ongewenste effecten, zoals gewichtstoename, sedatie, constipatie en lage bloeddruk.
Bijwerkingen van olanzapine
Bijwerkingen van olanzapine zijn:
- Gewichtstoename
- Verhoogde eetlust
- Hoge bloedsuikerspiegel
- Diabetes mellitus
- Hoog cholesterolgehalte en hoge triglyceriden
- Sedatie en slaperigheid
- Duizeligheid
- Orthostatische hypotensie
- Droge mond
- Constipatie
- Wazig zien
- Urineretentie
- Verhoogde leverenzymen
- Extrapyramidale symptomen
- Tardieve dyskinesie
- Verhoogd prolactine
- Seksuele disfunctie
- Maligne neurolepticasyndroom
- Toevallen
De frequentie en ernst van deze bijwerkingen variëren afhankelijk van de dosis, de duur van het medicijngebruik, de leeftijd en uw metabole risicofactoren.
Vervolgens zullen we de bijwerkingen toelichten en u uitleggen hoe u deze kunt vermijden of verminderen.
1. Gewichtstoename en metabole effecten
Olanzapine blokkeert sterk de histamine H1-receptoren en serotonine 5-hydroxytryptamine 2C-receptoren in de hypothalamus. Deze blokkade verhoogt de eetlust en vermindert het verzadigingsgevoel. Dit medicijn verandert ook de insulinegevoeligheid en het vetmetabolisme. Deze metabole verstoring bevordert de opslag van vet, met name buikvet.
Gewichtstoename is een van de meest voorkomende bijwerkingen van olanzapine. Klinische studies tonen aan dat ongeveer 50% van de mensen die olanzapine gebruiken binnen 10 weken minstens 7% van hun lichaamsgewicht aankomen. De gemiddelde gewichtstoename is ongeveer 6 kilogram in de eerste 10 weken. Langdurig gebruik van olanzapine kan bij sommige mensen leiden tot een gewichtstoename van meer dan 10 kilogram.
Bij ongeveer 12% van de mensen die olanzapine gebruiken, ontstaat een hoge bloedsuikerspiegel. Bij ongeveer 2% van de olanzapinegebruikers treedt per jaar nieuw ontstane diabetes mellitus op, met een hoger risico bij mensen met overgewicht.
Hoe dit risico te verminderen:
U moet uw lichaamsgewicht, tailleomtrek, nuchtere bloedglucose en lipidenprofiel meten voordat u begint met het gebruik van olanzapine. U moet deze tests regelmatig herhalen, vooral tijdens de eerste zes maanden.
U kunt het metabole risico verminderen door:
- Een caloriearm dieet te volgen
- Suikerhoudende dranken te vermijden
- Minstens 150 minuten per week matig te bewegen
- Uw arts te vragen om over te stappen op een antipsychoticum met een lager metabool risico, zoals aripiprazol, als de gewichtstoename ernstig wordt.
2. Sedatie en slaperigheid
Olanzapine blokkeert histamine H1-receptoren in ons centrale zenuwstelsel. Deze histamineblokkade vermindert de waakzaamheid. Dit medicijn blokkeert ook muscarinereceptoren, wat verder bijdraagt aan cognitieve vertraging.
Sedatie komt voor bij ongeveer 30% van de mensen die olanzapine gebruiken, vooral tijdens de eerste 3 weken. Hogere doses verhogen dit risico.
Om deze bijwerking te verminderen, moet u het medicijn ’s avonds innemen om slaperigheid overdag tot een minimum te beperken. Uw arts kan de dosis verlagen als sedatie uw dagelijkse activiteiten belemmert. Vermijd alcohol en andere kalmerende middelen, omdat deze combinatie de depressie van het centrale zenuwstelsel versterkt.
3. Orthostatische hypotensie en duizeligheid
Olanzapine blokkeert alfa-1-adrenerge receptoren. Deze receptorblokkade vermindert de vasculaire tonus. Wanneer u opstaat, kan uw bloeddruk plotseling dalen.
Orthostatische hypotensie komt voor bij ongeveer 8% van de mensen die olanzapine gebruiken. Oudere volwassenen lopen een hoger risico.
Om deze bijwerking te verminderen, moet u langzaam opstaan vanuit een zittende of liggende positie. Drink voldoende. Uw arts kan beginnen met een lage dosis en deze geleidelijk verhogen, zodat uw lichaam zich kan aanpassen.
4. Anticholinerge effecten (droge mond en constipatie)
Olanzapine blokkeert muscarinische acetylcholinereceptoren. Deze receptorblokkade vermindert de speekselproductie en vertraagt de darmbewegingen.
Ongeveer 15% van de mensen die olanzapine gebruiken, krijgt last van een droge mond; ongeveer 10% krijgt last van constipatie.
Om deze problemen te verminderen, moet u voldoende water drinken en meer voedingsvezels eten. Regelmatige lichaamsbeweging stimuleert de samentrekkingen van de darmspieren, waardoor de ontlasting efficiënter door het spijsverteringskanaal wordt getransporteerd en de stoelgang gemakkelijker en regelmatiger verloopt. Ernstige constipatie vereist medisch onderzoek, omdat onbehandelde constipatie kan leiden tot darmobstructie.
5. Extrapyramidale symptomen en tardieve dyskinesie (bewegingsstoornissen)
Olanzapine blokkeert dopamine D2-receptoren in de nigrostriatale route. Deze dopamineblokkade kan tremor, spierstijfheid, rusteloosheid en vertraagde bewegingen veroorzaken. Langdurige dopamineblokkade kan leiden tot tardieve dyskinesie, wat repetitieve onwillekeurige bewegingen veroorzaakt.
Extrapiramidale symptomen komen voor bij ongeveer 7% van de mensen die olanzapine gebruiken, wat minder is dan bij oudere antipsychotica. Het risico op tardieve dyskinesie is ongeveer 0,8% per jaar, met een hoger risico bij oudere volwassenen en vrouwen.
U moet abnormale bewegingen onmiddellijk melden. Uw arts kan de dosis verlagen of overschakelen op een ander antipsychoticum met een lagere dopamineblokkade. Vroegtijdige detectie verbetert de omkeerbaarheid.
6. Maligne neurolepticasyndroom
Neuroleptisch maligne syndroom is een zeldzame maar levensbedreigende reactie. Ernstige dopamineblokkade verstoort de temperatuurregeling en spiercontrole. Deze reactie veroorzaakt hoge koorts, spierstijfheid, verwardheid en een onstabiele bloeddruk.
Dit syndroom komt voor bij minder dan 0,1% van de mensen die olanzapine gebruiken.
U moet onmiddellijk medische hulp inroepen als u hoge koorts en spierstijfheid krijgt tijdens het gebruik van dit medicijn. Het is essentieel dat u onmiddellijk stopt met het medicijn en in het ziekenhuis wordt behandeld.
Wie mag geen olanzapine gebruiken?
U moet olanzapine vermijden als:
- U ongecontroleerde diabetes mellitus heeft
- U ernstig overgewicht heeft met metabool syndroom
- U een voorgeschiedenis heeft van ernstige door medicatie veroorzaakte gewichtstoename
- U nauwehoekglaucoom heeft
- U een ernstige leveraandoening heeft
- U bent een oudere met dementiegerelateerde psychose.
Bij ouderen met dementiegerelateerde psychose verhoogt antipsychotische medicatie het risico op een beroerte en overlijden. Voor deze patiëntengroep hebben niet-medicamenteuze gedragsinterventies de voorkeur. Als medicatie noodzakelijk is, kunnen artsen overwegen om risperidon in een lage dosering voor kortdurend gebruik voor te schrijven, omdat dit medicijn effectiever is bij de behandeling van ernstige agressie bij dementie, hoewel het nog steeds risico’s met zich meebrengt.
Als u een hoog metabool risico heeft, kan uw arts aripiprazol of ziprasidon overwegen, omdat deze medicijnen minder gewichtstoename veroorzaken. Als u ernstige sedatie ervaart, kan uw arts kiezen voor een meer activerend medicijn, zoals aripiprazol.
Discussion about this post